药物化学（Medicinal chemistry）是药学类专业的核心课程，是建立在化学和生物学基础上，利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。通过本课程的教学，学生在掌握上述相关内容的基础上，为从事新药研究奠定基础，为研究化学药物制备与合理使用提供理论依据。

现将大纲使用中有关问题说明如下:

一 为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲每一章节均由教学目的、教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学目标，教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别相对应，并统一标示(核心内容即知识点以下划实线，重点内容以下划虚线，一般内容不标示)便于学生重点学习。

二 教师在保证大纲核心内容的前提下，可按照不同教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容，有的内容可留给学生自学。

三 总教学参考学时为92学时, 其中理论52学时，实验40学时；理论与实验学时之比1.3:1。

四 教材：《药物化学》，人民卫生出版社，尤启冬，8版，2016年。

II 正文

第一章 绪论

一 教学目的

学习药物化学的基本概念、研究内容和任务，药物化学发展史及我国药物化学的发展，药物的命名。

二 教学要求

(一) 掌握药物、药物化学的概念。

(二) 熟悉药物化学的研究任务，药物的命名。

(三) 了解药物化学的起源、发展及标的目的。

三 教学内容

(一) 药物与药物化学的定义，药物化学的学习方法及课程要求。

(二) 药物化学的研究任务、区分药物的命名（通用名、化学名、商品名）。

(三) 药物的分类、药物化学的发展史及我国药物化学的现状与未来。

四 课程思政

(一) 以弗莱明为首的科学家，发现了第一个抗生素青霉素，严谨、细致、合作。

(二) 耿美玉团队历时21年，自主研发的抗阿尔茨海默病药物，坚持不懈，民族自豪感！

(三) 健康中国与药物，责任、担当与使命。

第二章 新药研究的基本原理与方法

一 教学目的

学习药物的化学结构与药效的关系、新药发现的途径和新药设计、药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计、前药原理、软药原理等。

二 教学要求

(一) 熟悉新药研究的一些基本原理和方法。

(二) 了解计算机辅助药物设计、新药研发的最新进展。

三 教学内容

(一) 药物的化学结构与药效的关系、先导化合物的发现与优化、新药发现的途径与方法、前药、软药等原理。

(二) 药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计等。

四 课程思政

(一) 结合药物研发的基本原理，引入陈薇院士开发新冠疫苗的事迹，培养学生的爱国主义情怀。

第三章 药物代谢反应

一 教学目的

学习药物代谢反应的特点、类型及应用等。

二 教学要求

(一) 熟悉药物代谢反应的特点及类型。

(二) 了解药物代谢反应的应用。

三 教学内容

(一) 药物代谢中常见的酶、I相、II相反应。

(二) 药物代谢在药物研究等领域的应用。

四 课程思政

(一) 药物代谢产生的毒性，用药安全，药学人的责任与使命！

第四章 中枢神经系统药物

一 教学目的

学习中枢神经系统药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的结构特点、理化性质，及部分药物的合成、代谢、构效关系等。

(二) 熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神变态药和镇痛药的分类及作用。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 地西泮的结构特点、理化性质、合成、体内代谢、临床应用及该类药物的主要构效关系；盐酸氯丙嗪的结构特点、理化性质、体内代谢、临床应用及该类药物的主要构效关系；生物电子等排原理及在药物化学中的应用；吗啡的结构特点、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制及该类药物的构效关系。

(二) 镇静催眠药的结构类型及作用机制；三唑仑、唑吡坦、卡马西平、氯氮平的结构特点与作用特点；苯巴比妥、苯妥英钠的结构特点和理化性质；纳络酮、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构特点及作用；抗抑郁药作用机制。

(三) 药物的命名；普洛加胺、氯普噻吨、氟哌啶醇、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、氟西汀的作用与结构特点；镇静催眠药、抗精神病、镇痛药、神经退行性疾病药物的发现与发展。

四 课程思政

(一) 镇静催眠药氟硝西泮（蓝精灵，第三代毒品），珍爱生命、远离毒品、遵纪守法。

(二) 氯丙嗪的的发现，精神之抚，终结于爱。

(三) 结合鸦片战争介绍吗啡的发现，爱国主义教育。

第五章 外周神经系统药物

一 教学目的

学习外周神经系统药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的化学结构、合成、理化性质、体内代谢、构效关系及临床应用。

(二) 熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的分类及作用。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 氯贝胆碱的结构、理化性质、开发思路和构效关系及临床主要用途；硫酸阿托品的结构特点、理化性质及临床用途；肾上腺素的结构和名称、理化性质、合成路线及构效关系；盐酸普鲁卡因的结构和化学名、理化性质、合成路线、构效关系及临床应用。

(二) 溴新斯的明的结构、理化性质、作用机制及应用；盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的结构特点、理化性质和临床用途；盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏的结构类型、理化性质和临床应用；盐酸利多卡因的结构、理化性质、合成方法及临床应用。

(三) 山莨菪碱、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸达克罗宁的化学结构、名称、理化性质、体内代谢、构效关系和临床用途。

四 课程思政

(一) 苯丙胺类药物的用药规范性，国家管制药品目录分类，禁毒工作的宣传教育，遵纪守法。

(二) 普鲁卡因的先驱药物，可卡因的管制应用。

第六章 循环系统药物

一 教学目的

学习循环系统药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的化学结构、合成、理化性质、体内代谢、构效关系及临床应用。

(二) 熟悉作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶按捺剂、调血脂的分类及作用。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 盐酸普萘络尔的结构和名称、理化性质、开发思路、合成路线、构效关系及临床主要用途；硝苯地平的结构和名称、理化性质、合成路线、构效关系及临床用途；卡托普利的结构和名称、理化性质、合成路线及构效关系；硝酸甘油的结构和化学名、理化性质以及临床应用。洛伐他汀的名称、开发来源、理化性质和构效关系；氯吡格雷的结构、理化性质、合成方法和临床应用。

(二) 酒石酸美托洛尔的结构、理化性质、作用机制及应用；硫酸奎尼丁的结特点、理化性质和临床用途；盐酸胺碘酮的结构特点、理化性质和临床应用；地尔硫䓬、维拉帕米的结构类型、理化性质及临床应用；氯沙坦的结构、理化性质及临床应用；吉非罗齐的结构类型、合成方法及临床用途；华法林钠的结构类型及临床用途。

(三) 氟尼卡、拉贝乐尔、酚妥拉明、多巴酚丁胺、吗多明、依那普利、烟酸及衍生物的化学结构、名称、理化性质、体内代谢、构效关系和临床用途。

四 课程思政

(一) 普萘洛尔的发现过程，开发成功的思路，合作，学科关联的重要性。

(二) 他汀类药物的开发理念，用药安全性科普，合理用药，责任与担当。

第七章 消化系统药物

一 教学目的

学习消化系统药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的结构特点、名称、合成、理化性质、体内代谢、构效关系及应用等。

(二) 熟悉抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的分类及作用。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 典型药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构与特点、理化性质、作用机制、体内代谢及构效关系。奥美拉唑的合成。

(二) 法莫替丁、昂丹司琼、西沙必利、多潘立酮的结构类型及作用，及上述典型药物的结构改造方法、临床应用。

(三) 甲氧普胺、联苯双酯、熊去氧胆酸的结构特点及作用。

四 课程思政

(一) 西咪替丁研发历经了12年。坚持就是力量。

(二) 联苯双酯的发现，爱国主义教育，民族自豪感！

第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药及抗痛风药

一 教学目的

学习解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的结构类型和特点、名称、合成、理化性质、代谢、构效关系及应用。

(二) 熟悉解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药的分类及作用。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 典型药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的化学结构及特点、理化性质、作用机制、体内代谢及构效关系。阿司匹林、对乙酰氨基酚、扑炎痛的合成。

(二) 药物羟布宗、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞来昔布的结构类型及作用，及上述典型药物的构效关系、改造方法及应用。

(三) COX-1与COX-2的药物结构特点及作用。

四 课程思政

(一) 阿司匹林发现历史，增强药学信念与使命感。

(二) 江苏恒瑞制药的崛起，增强民族信念感。 Better medicines to people’s health。

第九章 抗肿瘤药

一 教学目的

学习解抗肿瘤药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的结构类型和特点、名称、合成、理化性质、体内代谢、构效关系及应用等。

(二) 熟悉抗肿瘤药物的发展、结构类型、作用靶点。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 典型药物盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和甲氨蝶呤的化学结构、理化性质、体内代谢。生物烷化剂的作用机制，环磷酰胺的化学合成方法，代谢拮抗原理。

(二) 抗肿瘤抗生素及天然抗肿瘤药物，及上述典型药物的构效关系、改造方法及作用。

(三) 噻替哌、卡莫司汀、链佐星、白消安、阿糖胞苷、巯嘌呤的结构特点及作用。

四 课程思政

(一) 以肿瘤疾病的高发为例，倡导积极健康的生活，远离疾病。

(二) 埃克替尼——中国第一个具有自主知识产权的小分子靶向抗癌新药，增强民族信念感。

第十章 抗生素

一 教学目的

学习抗生素的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的结构类型和特点、名称、合成、理化性质、体内代谢、构效关系及应用等。

(二) 熟悉β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 典型药物青霉素、阿莫西林、头孢菌素C、头孢氨苄、克拉维酸、四环素、氯霉素的化学结构、理化性质、体内代谢。青霉素的化学合成方法。耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点。

(二) 苯唑西林钠、头孢噻肟钠、舒巴坦、罗红霉素、氨曲南的结构特点及作用，及上述典型药物的构效关系、改造方法及作用。

(三) 抗生素的耐药性与新型抗生素的研发进展。

四 课程思政

(一) 以青霉素发现为例，发现之美，增强药学信念与使命感。

(二) 以氨基糖苷类药物的神经毒性为例，增强民族信念感和民族奋斗精神。

第十一章 合成抗菌药及其他抗感染药物

一 教学目的

学习合成抗菌药及其他抗感染药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握典型药物的化学结构、理化性质、合成、构效关系及体内代谢。

(二) 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物的作用和结构类型。

(三) 了解药物的命名、药物的发现与发展。

三 教学内容

(一) 典型药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学结构、理化性质、体内代谢。喹诺酮类药物的构效关系，诺氟沙星的合成，磺胺类药物的作用机制。

(二) 药物氟康唑、盐酸金刚烷胺、阿昔洛韦、奥司他韦、利巴韦林、青蒿素的结构类型及作用。

(三) 药物吡哌酸、益康唑、奎宁、磷酸氯喹、阿苯达唑的结构特点及作用。

四 课程思政

(一) 磺胺类药物的发现，化学治疗的里程碑，为人类做出巨大贡献。

(二) 结合抗病毒药物，介绍抗疫中涌现的感人事迹。

第十二章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药

一 教学目的

学习降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握降血糖药物和利尿药中代表药物的化学结构、名称、理化性质、体内代谢。

(二) 熟悉各类药物的结构改造方法和构效关系。

(三) 了解药物的命名、合成方法、发现与发展。

三 教学内容

(一) 典型药物甲苯磺丁脲、二甲双胍、乙酰唑胺、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构、理化性质、体内代谢及作用。

(二) 药物格列苯脲、阿仑膦酸钠、甘露醇、依他尼酸、螺内酯、呋塞米、氨苯蝶啶的化学结构特点及作用。

(三) 骨质疏松治疗药物。

四 课程思政

(一) 结合治疗糖尿病药物中我国血液免疫学家奚永志开发的首个治疗I型糖尿病的治疗性疫苗的事迹，鼓励同学们努力学习，为我国医药行业做出贡献。

(二) 结合利尿药D-Sorbitol与D-Mannitol的立体构型不同疗效不同，引入手性概念，并介绍沙利度胺事迹，提醒同学们务必重视药物研发过程的安全性。

第十三章 激素类药物

一 教学目的

学习激素类药物的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用、作用机制和构效关系等。

二 教学要求

(一) 掌握代表药物的化学结构、名称、理化性质、体内代谢及改造方法。

(二) 熟悉前列腺素、肽类激素和甾体激素的分类及作用。

(三) 了解药物的发现、化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 典型药物雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、氢化可的松、醋酸地塞米松的化学结构、理化性质、体内代谢。

(二) 上述典型药物的结构类型、构效关系和改造方法。

(三) 药物米索前列醇、他莫昔酚、丙酸睾酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮的化学结构特点。

四 课程思政

(一) 科学家黄鸣龙先生对甾体药物的发展给贡献，提升民族自豪感与爱国主义。

(二) 结合胃酸相关性疾病存在明显的性别差异，引出我校庹必光发现雌激素对胃、十二指肠有庇护作用，并因此项研究荣获贵州省科技进步一等奖，鼓励同学们努力学习，刻苦研究。

第十四章 维生素

一 教学目的

学习维生素的分类，各结构类型药物的特点，典型药物的发现、合成、化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用等。

二 教学要求

(一) 掌握代表药物的化学结构、名称、理化性质、体内代谢。

(二) 熟悉脂溶性与水溶性维生素的分类。

(三) 了解药物的化学名及研究进展。

三 教学内容

(一) 典型药物维生素C的化学结构、名称、理化性质、体内代谢、临床应用。

(二) 维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯、生物素的结构特点。

四 课程思政

(一) 结合介绍波兰科学家丰克历经千百次实验从米糠中提取出能够治疗脚气病的白色物质，即维生素的事例，鼓励同学们在面临困难时，要具有坚持的精神。

　Ⅲ 教学组织与方法

一 实施机构：由药学院药物化学教研室执行。

二 组织内容：教案讲义审核、集体教学备课、教学方法研究、教学手段应用。

三 教学方法

1 理论教学：采用启发式、讨论式、互动式课堂教学方式，现代教育技术和传统教学手段相结合。重点内容以讲授为主，熟悉内容以介绍为主，了解内容以自学为主。

2 实验教学：实验分组(16-20人/实验室)，2名同学/组，合作完成。

3 辅导形式：辅导讲义，课堂答疑，在线答疑，网络查询等。

四 考核办法：考试采用闭卷笔试。教学测量：理论考试占60%，实验考试占30%，平时测试占10%。

         课程目录
1.1 药物化学绪论（1）
1.2 药物化学绪论（2）
1.3 药物化学绪论（3）
1.4 药物化学绪论（4）
1.5 药物化学绪论（5）
2.1 镇痛药简介
2.2 吗啡的结构与特性
2.3 吗啡的副作用及滥用
2.4 吗啡的结构修饰
2.5.1 吗啡的结构简化（1）
2.5.2 吗啡的结构简化（2）
2.6 镇痛药结语
3.1 作用于肾上腺素能受体的药物（1）
3.2 作用于肾上腺素能受体的药物（2）
3.3 作用于肾上腺素能受体的药物（3）
3.4 作用于肾上腺素能受体的药物（4）
3.5 作用于肾上腺素能受体的药物（5）
3.6 作用于肾上腺素能受体的药物（6）
3.7 作用于肾上腺素能受体的药物（7）
3.8 作用于肾上腺素能受体的药物（8）
4.1 抗高血压药（1）
4.2 抗高血压药（2）
4.3 抗高血压药（3）
4.4 抗高血压药（4）
5.1 合成抗菌药（1）
5.2 合成抗菌药（2）
5.3 合成抗菌药（3）
6.1 抗溃疡药（1）
6.2 抗溃疡药（2）
6.3 抗溃疡药（3）
6.4 抗溃疡药（4）
6.5 抗溃疡药（5）
6.6 抗溃疡药（6）
7.1 抗病毒药（1）
7.2 抗病毒药（2）
7.3 抗病毒药（3）
7.4 抗病毒药（4）
7.5 抗病毒药（5）
7.6 抗病毒药（6）
8.1 镇静催眠药和抗癫痫药（1）
8.2 镇静催眠药和抗癫痫药（2）
8.3 镇静催眠药和抗癫痫药（3）
9.1 抗肿瘤药（1）
9.2 抗肿瘤药（2）
9.3 抗肿瘤药（3）
9.4 抗肿瘤药（4）
9.5 抗肿瘤药（5）